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Zeste Homolog 2 (EZH2)

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抑制剂 & 激动剂

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101571A
    PF-06821497

    		Epigenetic Reader Domain Histone Methyltransferase Cancer
    PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂，对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
    PF-06821497
  • HY-16986
    EPZ011989
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
    EPZ011989
  • HY-148334
    MS8815

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    MS8815
  • HY-101508
    GNA002

    		Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
    GNA002
  • HY-16986A
    EPZ011989 trifluoroacetate

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ-011989 trifluoroacetate 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ-011989 trifluoroacetate 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 可用于多种癌症的研究。
    EPZ011989 trifluoroacetate
  • HY-16986B
    EPZ011989 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ011989 hydrochloride 是具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki 值为 <3 nM。EPZ011989 具有抗肿瘤活性。EPZ011989 是个点击化学试剂，含有一个炔基，可以与含有叠氮化物基团的分子进行铜催化叠氮化物-炔环加成(CuAAc)。
    EPZ011989 hydrochloride

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